Lamiwudyna

Share Tweet Pin it

Opis jest aktualny 09.09.2016

  • Nazwa łacińska: Lamiwudyna
  • Kod ATX: J05AF05
  • Składnik aktywny: Lamiwudyna
  • Producent: Aurobindo Pharma Ltd., Indie

Skład

W jednej tabletce powleczonej powłoką występuje 300 lub 150 miligramów lamiwudyna.

Włączone są również celuloza mikrokrystaliczna, glikolan sodowy skrobi, stearynian magnezu, ditlenek tytanu, hypromeloza, glikol polietylenowy 400 i polisorbat 80.

Forma wydania

Wyprodukowane w dwóch formach:

  • owalne tabletki zawierające 150 miligramów substancji czynnej, pokryte białą otoczką, z literą "C" po jednej stronie i liczbą "63" po drugiej stronie;
  • owalne tabletki z 300 miligramami substancji aktywnej, pokryte białą otoczką, z "C" po jednej stronie i "64" po drugiej.

Działanie farmakologiczne

Przeciwwirusowe narkotyk. Ma wysoką aktywność przeciwko retrowirusy i ludzki wirus upośledzenia odporności (HIV).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Gdy aktywny preparat środek wchodzi do ludzkich komórek z udziałem komórek kinazy jest podatny do fosforylacji, w wyniku 5-trifosforan części pochodnej, która hamuje DNA i RNA, w zależności od odwrotnej transkryptazy HIV i prowadzi do uzyskania zawiesiny replikacji wirusa. Pochodna pochodna działa nie tylko jako inhibitor, ale także jako substrat dla odwrotnej transkryptazy wirusa. Tworzenie się zainfekowanych komórek DNA jest blokowane przez integrację fosforanu lamiwudyny z łańcuchami jego cząsteczek, które następnie są niszczone. Interakcja 5-trifosforanu lamiwudyny z transkryptazą HIV jest sto razy silniejsza niż w przypadku polimerazy α ludzkich komórek.

Substancja czynna preparatu jest aktywna w stosunku do odpornych na zydowudynę szczepów ludzkiego wirusa niedoboru odporności. W przypadku przyjmowania przez pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej leczenia lekami przeciwretrowirusowymi, w połączeniu z cytyną, spowalnia to rozwój oporności na zinowudynę. Lamiwudyna hamuje słabsze komórek progenitorowych w szpiku kostnym i wywiera działanie cytotoksyczne na komórki linii limfocytów i monocytów, makrofagów i limfocytów obwodowych krew mniej wyraźny niż zinwudyna.

Biodostępność tej substancji wynosi 80-86%. Wiąże się z białkami osocza o 36%. Jest wydalany w postaci niezmienionej razem z moczem.

Wskazania do stosowania

Tabletki lamiwudyny stosuje się:

  • na wirus niedoboru odporności (HIV) u dzieci i dorosłych;
  • w przewlekłym wirusowym WZW typu B (CVG B) u pacjentów w wieku powyżej 16 lat na tle replikacji wirusa HBV.

Można łączyć z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Przeciwwskazania

Nie należy przyjmować ze zwiększoną wrażliwością na substancję czynną Lamivudine.

Efekty uboczne

Ten lek może powodować takie działania niepożądane:

  • ból głowy;
  • infekcje dróg oddechowych;
  • ogólne złe samopoczucie;
  • nudności;
  • zwiększone zmęczenie;
  • wymioty;
  • utrata apetytu;
  • biegunka;
  • zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
  • ból i dyskomfort w okolicy nadbrzusza.

Lavimudin, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lamiwudynę przyjmuje się w dawce 300 mg na dobę. Może to być jedna tabletka z 300 miligramami substancji czynnej lub dwie z 150 mg rano i wieczorem. Take powinno być wewnątrz, między posiłkami lub podczas jedzenia. Lamivudine i Zydowudyna często powołują się jednocześnie. Przy masie poniżej 50 kilogramów dawka może się zmniejszyć.

Przedawkowanie

  • nudności;
  • słabość;
  • wymioty;
  • zwiększone efekty uboczne.

Dane o przypadkach ciężkiego przedawkowania są nieobecne. Nie było żadnych śmiertelnych przypadków. W przypadku przedawkowania, w takich przypadkach stosuje się zwykłe leczenie: płukanie żołądka i monitorowanie funkcji życiowych.

Interakcja

Używany jednocześnie z Trimetoprim stężenie lamiwudyny wzrasta we krwi.

Jednoczesna recepcja z Zalcitabine, Stavudin, Isoniazid, Didanosine i Dapsone zwiększa ryzyko neuropatii obwodowej, a przy sulfonamidach, didanozyna i zalcytabina zwiększają ryzyko zapalenie trzustki.

Przy jednoczesnym odbiorze z Zydowudyna Czas działania jest zwiększony o 13 procent, a maksymalne stężenie w osocze krwi - o 28 procent. Zydowudyna nie wpływa na biodostępność i stężenie lamiwudyny.

Warunki sprzedaży

Tabletki można kupować tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w suchym i niedostępnym miejscu dla dzieci, w temperaturze otoczenia nie wyższej niż 30 stopni Celsjusza.

Data wygaśnięcia

5 lat od daty produkcji. Nie bierz go po upływie daty ważności.

Analogi

  • Virolam;
  • Zeffix;
  • Lamivir;
  • Epivir;
  • Zydowudyna;
  • RetroVir;
  • Zidolam.

Abacavir i lamiwudyna są również analogami z tą samą substancją czynną.

Recenzje o Lavimudin

Połączone leki, takie jak Combivir (lamiwudyna + zydowudyna), ponieważ są bardziej skuteczne. W leczeniu HIV, połączenie Kaletra+Lamiwudyna +Abacavir.

Cena Lamivudine, gdzie kupić

Kup Lamivudine w Rosji może kosztować 2200 rubli. Na Ukrainie cena Lamivudine waha się od 1367 do 9961 hrywien. Połączone leki, na przykład, Combivir (Lamivudine + Zidovudine) kosztują 24000 hrywien.

Lamiwudyna

Producent: ZAO "FP" OBOLENSKOE "Rosja

Kod PBX: J05AF05

Produkt: Stałe postacie dawkowania. Tabletki.

Wskazania do stosowania: zakażenie wirusem HIV.

Ogólna charakterystyka. Skład:

Substancja czynna: 150 mg lamiwudyny w 1 tabletce.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodu, powidon, stearynian magnezu.

Substancje pomocnicze dla powłoki: Opadrai II (seria 85), w tym: alkohol poliwinylowy, makrogol, talk, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Lamiwudyna jest wysoce skutecznym selektywnym inhibitorem replikacji HIV-1 i HIV-2 in vitro. Działa również przeciwko szczepom HIV odpornym na zydowudynę. W komórkach lamiwudyna jest metabolizowana do 5-trifosforanu (postać aktywna), a okres półtrwania (T 1/2) z komórek wynosi 16-19 godzin. 5-trifosforan 5-lamiwudyny w niewielkim stopniu hamuje zależną od RNA i DNA odwrotną transkryptazę wirusa HIV.

Głównym mechanizmem jego działania jest blokowanie syntezy rosnącego łańcucha DNA w procesie odwrotnej transkrypcji HIV. Wykazano, że lamiwudyna wykazuje działanie addycyjne lub synergiczne w stosunku do innych leków przeciwretrowirusowych, zwłaszcza zydowudyny. tłumienie replikacji wirusa HIV w hodowli komórkowej.

Lamiwudyna nie wpływa na prawidłowy komórkowy metabolizm DNA i nie wywiera znaczącego wpływu na zawartość DNA jądrowego i mitochondrialnego w komórkach ssaków.

W badaniach in vitro lamiwudyna słaby efekt cytotoksyczny pas limfocytów krwi obwodowej, a także limfocytów i monocytów i makrofagów linii komórkowych i szereg innych komórek macierzystych szpiku kostnego. Zatem in vitro lamiwudyna ma wysoki wskaźnik terapeutyczny.

Jedną z przyczyn HIV-1 na lamiwudynę - M184V powstanie zmian w genomie wirusa, które są ściśle związane z miejscem aktywnym odwrotnej transkryptazy HIV. Szczepy HIV-1 mutacji M184V może pojawić się in vitro jak i w organizmie pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną obejmującą antyretrowirusowej lamiwudyny. Te szczepy wirusów charakteryzują się zmniejszoną wrażliwością na lamiwudynę i słabą zdolność do replikacji in vitro. Szczepy in vitro HIV. oporności na AZT, mogą uzyskać czułości do niej w przypadku równoległego rozwoju oporności na lamiwudyny. Znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone.

Mutacje w kodonie M184V prowadzą do oporności krzyżowej HIV tylko na leki z grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy. Zydowudyna i stawudyna pozostają aktywne wobec szczepów HIV-1 opornych na lamiwudynę. Abakawir zachowuje aktywność przeciwretrowirusową przeciwko szczepom HIV-1, które mają mutacje M184V oporne na lamiwudynę. W szczepach HIV z mutacjami M184V wykryto nie więcej niż 4-krotny spadek wrażliwości na didanozynę i zolcytabinę; znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone. Testy dotyczące wrażliwości HIV na różne leki przeciwretrowirusowe in vitro nie zostały ustandaryzowane, dlatego na wyniki mogą mieć wpływ różne czynniki metodologiczne.

Według badań klinicznych stosowanie lamiwudyny w skojarzeniu z zydowudyną zmniejsza obciążenie wirusem HIV-1 we krwi i zwiększa zawartość limfocytów C04. Ustalono, że lamiwudyna w połączeniu z zydowudyną lub zydowudyną i innymi lekami znacząco zmniejsza ryzyko progresji zakażenia HIV i śmierci. Szczepy HIV izolowane od pacjentów otrzymujących lamiwudynę wykazały zmniejszenie wrażliwości na lamiwudynę in vitro.

Leczenie skojarzone z lamiwudyną i zydowudyną u pacjentów nazistowskich, którzy wcześniej nie otrzymywali leczenia przeciwretrowirusowego, opóźniło pojawienie się opornych szczepów HIV zydowudyny. Lamiwudyna został szeroko rozpowszechnione jako składnik skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej w połączeniu z innymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy, nukleotyd lub innych grup leków (inhibitory proteazy, nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy).

Udowodniono, że skojarzona terapia przeciwretrowirusowa, w tym lamiwudyna, jest skuteczna przeciwko szczepom HIV z mutacjami w kodonie M 184V.

Aby ustalić związek pomiędzy wrażliwością wirusa HIV na lamiwudynę in vitro a efektem klinicznym terapii, konieczne są dalsze badania.

Farmakokinetyka. Odsysanie. Lamiwudyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność lamiwudyny u dorosłych po podaniu doustnym wynosi zwykle 80-85%. Średni czas (tmax) do osiągnięcia maksymalnych stężeń (C max) lamiwudyny w surowicy wynosi około 1 godziny. Gdy lamiwudynę podaje się w dawkach terapeutycznych (4 mg / kg / dobę w 2 dawkach podzielonych w odstępach 12 godzin), Cmax wynosi 1-1.9 μg / ml.

Lamiwudyna z pożywieniem powoduje wzrost i spadek tmax Cmax (47%), lecz nie wpływają na ogólny stopień absorpcji obliczono z powierzchni pod krzywą stężenie-czas „(AUC)”. Dlatego przyjmowanie lamiwudyny z posiłkiem nie wymaga dostosowania dawki.

Dystrybucja i wiązanie z białkami osocza krwi. Przy podawaniu dożylnym lamiwudyny objętość dystrybucji wynosi średnio 1,3 l / kg, a (T1 / 2) 5-7 godzin.

W zakresie dawek terapeutycznych lamiwudyna ma liniową farmakokinetykę i wiąże się nieistotnie z białkami osocza.

Ustalono, że lamiwudyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i do płynu mózgowo-rdzeniowego. 2-4 godziny po podaniu doustnym, stosunek stężeń lamiwudyny w płynie mózgowo-rdzeniowym i surowicy wynosił około 0,12.

Metabolizm i wydalanie. Średni klirens ogólnoustrojowy lamiwudyny wynosi około 0,32 l / kg / h. Lamiwudyna jest wydalana głównie przez nerki (ponad 70%) przez czynne wydzielanie kanalikowe (system transportu kationów organicznych), a także przez metabolizm w wątrobie (poniżej 10%).

Aktywna forma lamiwudyny, wewnątrzkomórkowy trifosforan lamiwudyny, ma dłuższy okres półtrwania komórek (16-19 godzin) w porównaniu z okresem półtrwania osocza z jego osocza (5-7 godzin). Istnieją dowody na to, że parametry farmakokinetyczne lamiwudyny po podaniu dawki 300 mg jeden raz na dzień w stanie ustalonym podobna do tej, po podaniu dawki 150 mg dwa razy dziennie, od parametrów pola pod krzywą „stężenie-czas” PA w ciągu 24 godzin (AUC24) i Cmax dla trifosforanu lamiwudyny.

Prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych interakcji lamiwudyny z innymi lekami jest bardzo małe ze względu na ograniczony metabolizm w wątrobie, niewielki stopień wiązania z białkami osocza i prawie całkowite wydalanie lamiwudyny w postaci niezmienionej.

Specjalne grupy pacjentów. Dzieci. Zasadniczo farmakokinetyka lamiwudyny u dzieci jest podobna jak u osób dorosłych. Jednak bezwzględna biodostępność (około 55-65%) była niższa i bardziej zmienna u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ponadto ogólnoustrojowe wskaźniki klirensu są większe u dzieci w młodszym wieku i zmniejszają się z wiekiem, osiągając poziom dorosłych pacjentów o 12 lat. Badania farmakokinetyczne lamiwudyny u dzieci w postaci tabletek powlekanych wykazały, że przyjmowanie leku raz dziennie jest równoznaczne z przyjmowaniem leku 2 razy dziennie zgodnie z AUC24. Podczas przyjmowania lamiwudyny w zalecanych dawkach, średnie wartości AUC24 osiągały około 7,1-14,7 μg * h / ml, co jest porównywalne z AUC24 u dorosłych przyjmowanych raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma danych dotyczących farmakokinetyki lamiwudyny u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek stężenie lamiwudyny w osoczu wzrasta, ponieważ wydalanie z organizmu jest spowolnione. Pacjenci z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml / min powinni zmniejszyć dawkę lamiwudyny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Dane dotyczące stosowania lamiwudyny u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby wskazują, że dysfunkcja wątroby nie wpływa znacząco na farmakokinetykę lamiwudyny.

Ciąża. Farmakokinetyka lamiwudyny u kobiet w ciąży nie różni się od jej farmakokinetyki u kobiet niebędących w ciąży. Badania wykazały, że lamiwudyna przenika przez łożysko. Stężenie lamiwudyny w surowicy noworodków w momencie urodzenia jest takie samo jak w surowicy krwi matki i krwi pępowinowej.

Wskazania do stosowania:

Leczenie zakażenia HIV w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u dorosłych i dzieci.

Dawkowanie i administracja:

Powołanie lamiwudyny jest dozwolone tylko przez specjalistę z doświadczeniem w leczeniu zakażeń HIV. Lamiwudynę przyjmuje się doustnie niezależnie od posiłku (przed posiłkiem, w trakcie posiłku lub po posiłku).

Aby zapewnić dokładność dawkowania, tabletkę należy połknąć całkowicie, bez dzielenia.

Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 30 kg. Zalecana dawka wynosi 300 mg na dobę: 150 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie lub 300 mg (2 tabletki) na dobę w jednej sesji.

Specjalne grupy pacjentów. Dzieci o masie ciała 21-30 kg. Zalecana dawka wynosi 225 mg na dobę - 75 mg (1/2 tabletki) rano i 150 mg (1 tabletka) wieczorem lub półtorej tabletki raz dziennie.

Dzieci o masie ciała 14-21 kg. Zalecana dawka to 150 mg (1 tabletka) raz na dobę lub 75 mg (1/2 tabletki) 2 razy na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. Obecnie dane dotyczące farmakokinetyki lamiwudyny w tej kategorii pacjentów nie są wystarczające, jednak szczególną uwagę należy zwrócić na tę kategorię pacjentów ze względu na związany z wiekiem spadek funkcji wydalniczej nerek i zmiany morfologii krwi.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym i ciężkim nasileniu stężenie lamiwudyny w osoczu zwiększa się ze względu na zmniejszenie klirensu lamiwudyny. Dlatego też, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 50 ml / min, dawkę leku należy zmniejszyć, jak pokazano w poniższej tabeli. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek zaleca się taki sam schemat zmniejszania dawki, w zależności od wartości klirensu kreatyniny, jak u dorosłych.

Wybór dawki lamiwudyny w zależności od klirensu kreatyniny w niewydolności nerek u dorosłych i młodzieży o masie ciała co najmniej 30 kg.

W przypadku QC od 30 do 50 ml / min dawka początkowa (pierwsza dawka leku) wynosi 150 mg, utrzymując (druga dawka leku (24 godziny po pierwszej dawce) i kolejne dawki) - 150 mg raz na dobę; z QC od 15 do 30 ml / min dawka początkowa - 150 mg, dawka podtrzymująca - musi być przeniesiona do roztworu do podawania doustnego; przy SC od 5 do 15 ml / min dawka początkowa wynosi 150 mg, wspomaganie - konieczne jest przejście na roztwór do podawania doustnego; przy QC poniżej 5 konieczne jest całkowite przejście na roztwór do podawania doustnego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne zmniejszenie dawki lamiwudyny, chyba że czynności wątroby towarzyszy niewydolność nerek.

Funkcje aplikacji:

Ciąża i laktacja. Ciąża. Dane dotyczące bezpieczeństwa lamiwudyny podczas ciąży są obecnie niewystarczające. Badania wykazały, że lamiwudyna przenika przez łożysko. Lamiwudynę należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. Chociaż wyniki doświadczeń na zwierzętach nie zawsze mogą być ekstrapolowane na ludzi, dane z badań na królikach wskazują na potencjalne ryzyko spontanicznej aborcji we wczesnej ciąży. U niemowląt i dzieci w wieku poniżej 1 roku życia, których matki w czasie ciąży i porodu biorą leki z grupy obejmującej nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, opisanych przypadków mniejszego przemijającego wzrostu stężenia kwasu mlekowego w surowicy oczywiście z zaburzeniem czynności mitochondriów. Kliniczne znaczenie tymczasowego wzrostu stężenia kwasu mlekowego w surowicy ns jest ustalone. Ponadto zgłaszano bardzo rzadkie przypadki opóźnienia rozwojowego, zespołu konwulsyjnego i innych zaburzeń neurologicznych. Jednak nie udowodniono związku tych powikłań z przyjmowaniem nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy podczas ciąży i ich wpływu na rozwój pourodzeniowy. Dlatego kobiety zakażone wirusem HIV w czasie ciąży zaleca się przyjmowanie leków przeciwretrowirusowych w celu zapobiegania wertykalnemu przenoszeniu HIV.

Laktacja. Według ekspertów wszystkie kobiety zakażone wirusem HIV powinny, o ile to możliwe, odmawiać karmienia piersią, aby zapobiec przenoszeniu wirusa na dziecko poprzez mleko matki. Po spożyciu, lamiwudyna przenika do mleka kobiecego; podczas gdy jego stężenie w mleku matki jest praktycznie takie samo jak jego stężenie w surowicy (1-8 μg / ml). Ponieważ HIV i lamiwudyna przenikają do mleka kobiecego, kobiety przyjmujące lamiwudynę należy przerwać karmienie piersią.

Nie zaleca się stosowania lamiwudyny w monoterapii.

Przenoszenie zakażenia wirusem HIV. Należy ostrzec pacjentów, że leczenie lekami przeciwretrowirusowymi, w tym lamiwudyną, nie zapobiega ryzyku przeniesienia wirusa HIV na inne osoby podczas stosunku płciowego lub transfuzji krwi. Dlatego pacjenci powinni podjąć odpowiednie środki ostrożności.

Infekcje oportunistyczne. Pacjenci otrzymujący lamiwudynę lub inne leki przeciwretrowirusowe mogą rozwinąć infekcje oportunistyczne lub inne powikłania zakażenia wirusem HIV, dlatego pacjenci powinni być ściśle monitorowani przez lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów z chorobami związanymi z HIV.

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością o umiarkowanym i ciężkim nasileniu, stężenie lamiwudyny w osoczu krwi zwiększa się ze względu na zmniejszenie klirensu lamiwudyny, dlatego konieczne jest dostosowanie dawki.

Potrójna terapia z analogami nukleozydów. Doniesiono wysoką częstość występowania odpowiedzi wirusologicznej i brak odporności na wczesnym etapie, gdy jednocześnie z lamiwudynę i fumaran dizoproksylu tenofowiru, abakawiru, a także z fumaranu dizoproksylu tenofowiru i didanozyny dozowania trybu 1 raz dziennie.

Zapalenie trzustki. Pacjenci przyjmujący lamiwudynę opisali rzadkie przypadki zapalenia trzustki. Jednak nie ustalono, czy to powikłanie jest spowodowane przez leki lub chorobę podstawową - zakażenie HIV. Leczenie lekiem należy natychmiast przerwać, jeśli pojawią się objawy kliniczne lub laboratoryjne objawy zapalenia trzustki (ból brzucha, nudności, wymioty lub zwiększone markery biochemiczne). Konieczne jest przerwanie przyjmowania leku przed wykluczeniem zapalenia trzustki.

Kwasica mleczanowa i ciężka hepatomegalia ze stłuszczeniem. Są o rozwoju komunikatów u pacjentów (głównie kobiety), kwasicy mleczanowej, ciężkim powiększeniem ze stłuszczeniem, w tym śmiertelne w wyniku terapii antyretrowirusowej z analogami nukleozydów jako pojedyncze leki, w tym lamiwudynę i jego kombinacji.

Kliniczne objawy rozwoju kwasicy mleczanowej są: ogólne osłabienie apetytu, szybki niewyjaśniona utrata masy ciała, zaburzeń przewodu pokarmowego i układu oddechowego (duszności i szybkie oddychanie).

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu lamiwudynę do leczenia każdego pacjenta (szczególnie otyłość kobiet) z wątroby, zapalenia wątroby lub innych znanych czynników ryzyka opracowany wątroby i stłuszczenie wątroby (w tym stosowanie niektórych leków i alkoholu). Pacjenci z jednoczesnym zakażeniem wirusowym zapaleniem wątroby typu C oraz pacjenci otrzymujący leczenie interferonem alfa i rybawiryną mogą stanowić specjalną grupę ryzyka. Stosowanie leku powinna być zatrzymana na pojawienie się objawów klinicznych i laboratoryjnych kwasicy mleczanowej i hepatotoksyczność (w tym powiększenie wątroby i stłuszczenie nawet przy braku znaczącego wzrostu aktywności aminotransferaz).

Lipodystrofia. U niektórych pacjentów przyjmujących skojarzonej terapii antyretrowirusowej, nie może być redystrybucja i / lub nagromadzenie tłuszczu podskórnego, w tym otyłość centralną typu dorsotservikalnoe odkładanie tłuszczu ( „buffalo hump”) zmniejszenie podskórnej warstwy tłuszczu na twarzy i kończyn, powiększenie piersi, zwiększone stężenie lipidów w surowicy i stężenia glukozy, zarówno indywidualnie, jak i zbiorczo.

Chociaż wszystkie leki w klas inhibitorów proteazy i nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy może powodować jeden lub więcej z wyżej wymienionych działań niepożądanych związanych ze wspólnym zespole, który jest często nazywany lipodystrofia zgromadzone dane wskazują, że różnice pomiędzy poszczególnymi przedstawicielami tych klas leków w zdolności do wywoływania tych niepożądanych reakcja.

Należy również zauważyć, że zespół lipodystrofia wieloczynnikową etiologię ma np stadium zakażenia HIV, starszy wiek i czas trwania terapii antyretrowirusowej są ważne, ewentualnie synergiczne rola w rozwoju tego powikłania.

Długoterminowe konsekwencje tych niepożądanych zjawisk wciąż nie są znane. Podczas badania klinicznego należy zwrócić uwagę na objawy redystrybucji podskórnej tkanki tłuszczowej. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stężenia lipidów w surowicy i stężenia glukozy we krwi. Jeśli zaburzony jest metabolizm lipidów, zaleca się odpowiednie leczenie.

Zespół przywracania odporności. W obecności pacjentów zakażonych HIV z ciężkim niedoborem immunologicznym bezobjawowych zakażeń oportunistycznych lub ich skutków rezydualnych w momencie rozpoczęcia terapii antyretrowirusowej, przeprowadzenie takiej terapii może prowadzić do nasilenia objawów zakażenia oportunistyczne lub innych poważnych następstw. Zazwyczaj reakcje te występują w ciągu pierwszych tygodni lub miesięcy po rozpoczęciu leczenia przeciwretrowirusowego. Typowymi przykładami są: zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii, uogólnione lub ogniskowe zakażenie wywołane przez prątki oraz zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jiroveci (R. carinii). Pojawienie się jakichkolwiek objawów zapalenia wymaga natychmiastowego badania i, jeśli to konieczne, leczenia.

choroby autoimmunologiczne (jak choroby Gravesa, zapalenie wielomięśniowe i zespołu Guillaina-Barrego) zaobserwowano na tle rekonstytucji immunologicznej, ale czas głównych objawów zróżnicowane i choroba może występować przez wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia i mają nietypowy przebieg.

Współzakażenie wirusem HIV i wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C. Pacjenci z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, którzy stosują złożoną terapię przeciwretrowirusową, mają zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich i potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych wątroby. W przypadku wspólnego stosowania lamiwudyny z innymi lekami przeciwwirusowymi w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B i C należy postępować zgodnie z odpowiednimi instrukcjami dotyczącymi medycznego stosowania tych leków.

Badania in vitro wykazały, że rybawiryna może zmniejszać fosforylację analogów nukleozydów pirymidynowych, takich jak lamiwudyna. Chociaż dane interakcji farmakokinetycznych RIBAVIRIN lamiwudynę nieobecny dekompensacji czynności wątroby obserwowano (niekiedy śmiertelna) u pacjentów zakażonych HIV-1, z towarzyszącym zapaleniem wątroby typu C. terapii antyretrowirusowej HIV-1, alfa-interferon albo bez rybawiryny rybawiryna. Pacjenci otrzymujący lamiwudynę i alfa interferonu z rybawiryną i bez rybawiryny, należy uważnie monitorować interakcji toksyczność leku, zwłaszcza dekompensacji czynności wątroby, neutropenia i niedokrwistości. Jeśli toksyczności klinicznej, zwłaszcza dekompensacji czynności wątroby zmieszanej powinno zmniejszyć dawkę lub anulować interferon alfa, rybawirynę, lub obu leków.

Badania kliniczne i dane po wprowadzeniu do obrotu nadzór stosowania lamiwudyny sugeruje, że niektórzy pacjenci ze współistniejącą wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) mogą pojawić kliniczne lub laboratoryjne objawy nawrotu zapalenia wątroby typu B po przerwaniu leczenia lamiwudyną, która może mieć poważniejsze konsekwencje u pacjentów z niewyrównaną chorobą wątroby. Po traktowaniu lamiwudyna w pacjentów zakażonych wirusem HIV, wirusem zapalenia wątroby typu B, konieczne jest monitorowanie biochemicznych parametrów wątrobowych i markerów replikacji wirusa HBV

Dysfunkcja mitochondrialna. Badania in vitro i in vivo wykazały, że analogi nukleozydów i nukleotydów mogą powodować różny stopień uszkodzenia mitochondriów. Zaburzenia mitochondrialne obserwowano u dzieci z ujemnym mianem HIV, które otrzymywały analogi wewnątrzmaciczne i / lub post-nukleozydowe. Głównymi niepożądanymi reakcjami były zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość, neutropenia), zaburzenia metaboliczne (hiperlaktatemia, hiperlipazemia). Te niepożądane reakcje są często przemijające. Zanotowano pewne zaburzenia neurologiczne o późnym początku (wzrost napięcia mięśniowego, drgawki, zaburzenia zachowania). To, czy te zaburzenia neurologiczne są przemijające, czy trwałe, jest obecnie nieznane. Każde dziecko, nawet HIV-negatywne, są narażone na skutki macicy analogów nukleozydów i nukleotydów musi przejść badanie kliniczne i laboratoryjne w celu wykluczenia dysfunkcji mitochondriów w przypadku istotnych objawów. Dane te nie mają wpływu na aktualne krajowe zalecenia dotyczące stosowania terapii przeciwretrowirusowej u kobiet w ciąży w celu zapobiegania wertykalnemu przeniesieniu zakażenia HIV.

Choroby wątroby. Pacjenci z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, w tym z czynnym przewlekłym zapaleniem wątroby, mają zwiększoną częstość występowania zaburzeń czynności wątroby podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego i powinni być monitorowani zgodnie z przyjętą praktyką. Konieczne jest rozważenie możliwości zawieszenia lub przerwania leczenia w przypadku pogorszenia choroby wątroby u takich pacjentów.

Martwica kości. Pomimo faktu, że etiologia tej choroby jest wieloczynnikowa (w tym leczenia kortykosteroidami, spożywaniem alkoholu, ciężką immunosupresję, podwyższony wskaźnik masy ciała), przypadki martwicy najczęściej występuje u pacjentów z zaawansowanym zakażeniem HIV i / lub długotrwałego skojarzonego stosowania terapii przeciwretrowirusowej. Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli odczuwają ból i sztywność stawów lub trudności w poruszaniu się.

Profilaktyczna opieka po prawdopodobnym zakażeniu HIV. Zgodnie z zaleceniami międzynarodowymi, jeśli osoba zarażona wirusem HIV może zostać zarażona krwią, na przykład za pomocą igły do ​​wstrzykiwań), należy pilnie (w ciągu 1-2 godzin po zakażeniu) przepisać terapię skojarzoną z zydowudyną i lamiwudyną. W przypadku wysokiego ryzyka zakażenia, lek z grupy inhibitorów proteazy powinien być włączony do reżimu przeciwretrowirusowego. Profilaktyczne leczenie zalecane jest przez 4 tygodnie. Dane dotyczące skuteczności leczenia profilaktycznego po przypadkowym zakażeniu wirusem HIV nie zostały wystarczająco zebrane, nie przeprowadzono badań kontrolowanych.

Pomimo szybkiego rozpoczęcia leczenia lekami przeciwretrowirusowymi nie można wykluczyć serokonwersji.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wpływu lamiwudyny na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami. Jednak w oparciu o farmakologiczne właściwości lamiwudyny efekt ten jest mało prawdopodobny. Jednakże, oceniając zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów lub wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, należy wziąć pod uwagę jego stan ogólny i charakter działań niepożądanych lamiwudyny.

Skutki uboczne:

Opisane poniżej niepożądane reakcje odnotowano w leczeniu zakażenia HIV lamiwudyną, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Jednak w przypadku wielu niechcianych reakcji nie jest jasne, czy są one spowodowane przez leki, czy też stanowią powikłania rzeczywistej infekcji HIV.

Częstość występowania działań niepożądanych jest następująca: bardzo często (> 1/10 przypadków), często (> 1/100 i 1/1000 oraz 1/10000 i <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

Od hemopoeza: rzadko - neutropenia, niedokrwistość, trombocytopenia: bardzo rzadko - aplazja szpiku kostnego erytrocytów.
Od strony metabolizmu: często - zwiększenie stężenia kwasu mlekowego w surowicy; rzadko - hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, insulinooporność; rzadko - kwasica mleczanowa; redystrybucja lub nagromadzenie podskórnej tkanki tłuszczowej; częstotliwość rozwoju zależy od wielu czynników, w tym ze szczególnej kombinacji leków przeciwretrowirusowych.

Od układu nerwowego: często - bóle głowy, bezsenność; bardzo rzadko parestezja; opisano przypadki rozwoju neuropatii obwodowej, ale nie udowodniono związku tego powikłania z leczeniem lamiwudyną.

Z przewodu pokarmowego: często - nudności, wymioty, ból w górnej części brzucha, biegunka; rzadko - zapalenie trzustki, chociaż nie udowodniono związku tego powikłania z leczeniem lamiwudyną; zwiększona aktywność amylazy w surowicy.

Z układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie - przejściowy wzrost aktywności enzymów "wątrobowych"; rzadko - zapalenie wątroby.

Ze skóry i jej pochodnych: często - wysypki, łysienie.

Od tkanki kostno-mięśniowej i łącznej: często - bóle stawów, zaburzenia mięśni; rzadko rabdomioliza.

Od układu oddechowego i narządów śródpiersia: często - kaszel, objawy nosowe.

Reakcje alergiczne: rzadko - obrzęk naczynioruchowy.

Inne: często - uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, gorączka. Martwicę kości odnotowano u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak późne stadium zakażenia HIV lub długotrwałe skojarzone leczenie przeciwretrowirusowe (zapadalność jest nieznana).

Istnieją doniesienia o rozwoju kwasicy mleczanowej i ciężkiej hepatomegalii ze stłuszczeniem, w tym o skutkach śmiertelnych w wyniku leczenia przeciwretrowirusowego analogami nukleozydowymi.

Stosowanie skojarzonej terapii antyretrowirusowej wiąże się ze zmianą rozmieszczenia tkanki tłuszczowej (lipodystrofia) u pacjentów zakażonych HIV, zmniejszenie podskórnej warstwy tłuszczu na twarzy i kończyn, zwiększenie zawartości tłuszczu w obrębie jamy brzusznej i trzewnego, dorsotservikalnoe odkładanie tłuszczu ( „buffalo hump”), powiększenie piersi, poprawa stężenie lipidów i glukozy w osoczu krwi, zarówno indywidualnie, jak i razem.

U niektórych pacjentów otrzymujących połączenie terapii antyretrowirusowej zaburzenia metaboliczne, takie jak, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, oporność na insulinę, hiperglikemię oraz mleczanów.

U pacjentów zakażonych HIV z ciężkim niedoborem odporności początek złożonej terapii przeciwretrowirusowej może zaostrzyć proces zapalny wynikający z bezobjawowej lub wolnozmiennej infekcji oportunistycznej. choroby autoimmunologiczne (jak choroby Gravesa, zapalenie wielomięśniowe i zespołu Guillaina-Barrego) zaobserwowano na tle rekonstytucji immunologicznej, ale czas głównych objawów zróżnicowane i choroba może występować przez wiele miesięcy po rozpoczęciu leczenia i mają nietypowy przebieg.

Zgłaszano przypadki martwicy kości, zwłaszcza u pacjentów z rozpoznanymi czynnikami ryzyka, późnym zakażeniem wirusem HIV i (lub) długotrwałą połączoną terapią przeciwretrowirusową. Częstość występowania tego zjawiska nie jest znana.

Jeśli jakakolwiek niepożądana reakcja wymieniona w podręczniku zostanie zaostrzona lub wystąpią inne niepożądane objawy nie wymienione w instrukcji, należy powiedzieć o tym lekarzowi.

Interakcje z innymi lekami:

Badania i interakcje przeprowadzono tylko przy udziale dorosłych pacjentów. Prawdopodobieństwo interakcji metabolicznych lamiwudyny z innymi lekami jest wyjątkowo niskie, ponieważ lamiwudyna jest bardzo słabo metabolizowana, wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza i jest wydalana głównie przez nerki w niezmienionej postaci.

Lamiwudyna jest wydalana z organizmu głównie poprzez czynne wydzielanie kanalikowe poprzez system transportu organicznych kationów. Należy rozważyć możliwość interakcji lamiwudyny z lekami mającymi taki sam mechanizm eliminacji, na przykład z trimetoprimem. Inne leki (np. Ranitydyna, cymetydyna) są tylko częściowo wydalane przez ten mechanizm i nie wchodzą w interakcje z lamiwudyną.

Wydaje się, że leki wydalane głównie przez aktywne wydzielanie nerkowe przez układ transportu anionów organicznych lub przez filtrację kłębuszkową nie wchodzą w istotną klinicznie interakcję z lamiwudyną.

Zydowudyna. Przy równoczesnym stosowaniu lamiwudyny i zydowudyny obserwuje się umiarkowane (o 28%) zwiększenie C max zydowudyny w osoczu, przy czym AUC ulega znacznym zmianom. Zydowudyna nie wpływa na farmakokinetykę lamiwudyny.

Trimetoprim / sulfametoksazol. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu / sulfametoksazolu (ko-trimoksazolu) w dawce 160/800 mg zwiększa stężenie lamiwudyny w osoczu krwi o około 40% (ze względu na interakcje z trimetoprimem). Jednak przy braku zaburzonej czynności nerek nie jest konieczne zmniejszenie dawki lamiwudyny. Farmakokinetyka trimetoprimu i sulfametoksazolu nie wpływa na lamiwudynę. Nie zaleca się równoczesnego stosowania lamiwudyny z dużymi dawkami ko-trimoksazolu, która jest przepisywana w leczeniu pneumocystycznego zapalenia płuc i toksoplazmozy.

Zalcytabina. Przy równoczesnym podawaniu lamiwudyny i zalcytabiny lamiwudyna może hamować wewnątrzkomórkową fosforylację tego ostatniego. W związku z tym ta kombinacja leków nie jest zalecana.

Kladrybina. Przy równoczesnym podawaniu lamiwudyny i kladrybiny lamiwudyna może hamować wewnątrzkomórkową fosforylację kladrybiny. W związku z tym ta kombinacja leków nie jest zalecana.

Interferon i rybawiryna. Brak danych na temat możliwego oddziaływania farmakokinetycznych i farmakodynamicznych w przypadku jednoczesnego stosowania rybawiryny i lamiwudynę, ale nie stwierdzono przypadków śmiertelnych niewydolności wątroby u pacjentów z ko-infekcji (HIV, zapalenie wątroby typu C), który poddany terapii przeciwretrowirusowej w połączeniu z interferonem alfa i rybawiryną.

Emtricitabine. Przy jednoczesnym stosowaniu lamiwudyny mogą hamować wewnątrzkomórkowe fosforylacji emtrycytabiny. Ponadto mechanizm oporności na lamiwudynę i emtrycytabiny i związane z mutacją w tej samej kodonu genu odwrotnej transkryptazy (M184V), a tym samym skuteczność terapeutyczną tych leków w terapii skojarzonej może być ograniczona. Zastosowanie lamiwudyny w połączeniu z emtrycytabiną lub stałych kombinacjach dawek zawierająca emtrycytabinę nie jest zalecane.

Przeciwwskazania:

- Nadwrażliwość na lamiwudynę lub inne składniki leku. - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
- Dzieci poniżej 3 lat, dzieci o masie ciała poniżej 14 kg.
- Upośledzona czynność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min.

Ostrożnie. Niewydolność nerek z klirensem kreatyniny od 30 ml / min do 50 ml / min. Neuropatia obwodowa (w tym w wywiadzie). Zapalenie trzustki (w tym w historii).

Przedawkowanie:

Objawy: Istnieje niewiele danych dotyczących konsekwencji ostrego przedawkowania lamiwudyny u ludzi. Nie było śmiertelnych rezultatów, stan wszystkich pacjentów został znormalizowany. Nie było żadnych szczególnych objawów przedawkowania lamiwudyny.

Leczenie: zaleca się monitorowanie stanu pacjenta i prowadzenie standardowej terapii podtrzymującej. Ponieważ lamiwudyna jest wydalana z organizmu drogą dializy, możliwa jest ciągła hemodializa, ale nie przeprowadzono specjalnych badań.

Warunki przechowywania:

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres trwałości - 2 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Warunki opuszczenia:

Pakowanie:

Tabletki powlekane, 150 mg. Pakowanie: 10, 12, 15, 20 tabletek w kuwecie konturowej wykonanej z folii polichlorowinylowej i folii aluminiowej z nadrukiem lakierowanym. Przez 2, 3, 4, 5, 6 opakowań z siatki konturowej wraz z instrukcją użytkowania umieszcza się w paczce tektury.

Instrukcje dotyczące stosowania leków, analogów, recenzji

Instrukcje od tablets.rf

Menu główne

Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dla leków na naszej stronie internetowej są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

Lamiwudyna *

PREPARATY LECZNICZE ZWIĄZANE Z WCZEŚNIEJSZYMI POWIĄZANIEMI PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZE INSTRUKCJE DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis substancji czynnej Lamivudine / Lamivudinum.

Formuła: C8H11N3O3S, nazwa chemiczna: (2R-cis) -4-amino-1- [2- (hydroksymetylo) -1,3-oksatiolan-5-ilo] -2 (1 H) -pirymidynonu.
Grupa farmakologiczna: środki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i przeciw robakom / środki przeciwwirusowe / środki do leczenia infekcji HIV; środki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze i przeciw robakom / środki przeciwwirusowe / przeciwwirusowe (z wyjątkiem HIV).
Działanie farmakologiczne: przeciwwirusowe hamowanie transkryptazy HIV.

Właściwości farmakologiczne

Lamiwudyna ma działanie wirosostatyczne przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności. Lamiwudyna przenika przez indukowane komórki jest wirus, który wchodzi lamiwudynę 5'-trifosforan (forma aktywna) i hamowanie odwrotnej transkryptazy, która prowadzi do zahamowania replikacji wirusa. Lamiwudyna hamuje polimerazy alfa, beta i gamma-DNA. Po 12 tygodniach monoterapii pojawiają się oporne szczepy lamiwudyny. Stabilność rozwija się w wyniku zastąpienia w pozycji 184 odwrotnej transkryptazy wirusa izoleucyny na walinie. Lamiwudyna aktywność wobec szczepów opornych na AZT, i w połączeniu z nim hamuje rozwój oporności wirusowej zydowudyny (u pacjentów nieleczonych wcześniej). Lamiwudyna ma wyższy wskaźnik terapeutyczny in vitro niż zydowudyna. Lamiwudyny, zydowudyny, w porównaniu ma mniej wyraźne działanie cytotoksyczne na monocytów, makrofagów i komórek linii limfocytów, limfocyty krwi obwodowej, komórek słabszych hamuje progenitorowych szpiku kostnego. Lamiwudyna ma niewielki wpływ na zawartość DNA i metabolizm komórkowych deoksynukleotydów w mitochondriach zdrowych komórek. Ponadto lamiwudyna wykazuje wysoką aktywność przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B we wszystkich doświadczalnie zakażonych zwierzętach i we wszystkich badanych liniach komórkowych. Po podaniu lamiwudyna jest prawie całkowicie i szybko wchłaniana (całkowita biodostępność wynosi 86%). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga się 1 godzinę po przyjęciu. Obecność pokarmu w żołądku hamuje wchłanianie (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia jest 3-3,5 razy dłuższy, a maksymalne stężenie zmniejsza się o 40%). W przypadku białek osocza lamiwudyna wiąże się z 36%. Do 57% dawki lamiwudyny jest adsorbowane na powierzchni erytrocytów. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l / kg. Lamiwudyna jest nieznacznie (około 5%) metabolizowana w wątrobie i powstaje nieaktywny metabolit transulfotlenku. Lamiwudyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej w nerkach. Lamiwudyna przenika przez krew-mózg i barierę łożyskową do mleka matki. Okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin. Gdy spada szybkość przesączania kłębuszkowego, zmniejsza się klirens lamiwudryny.

Wskazania

Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B w tle replikacji wirusa HBV u pacjentów w wieku powyżej 16 lat.
Leczenie zakażenia HIV u dorosłych i dzieci (w ramach leczenia skojarzonego z innymi lekami przeciwretrowirusowymi).

Metoda lamiwudyny i dawka

Lamiwudyna jest stosowana wewnętrznie. Pacjenci od 12 lat: 2 razy dziennie po 150 mg, o masie ciała mniejszej niż 50 kg - 2 mg / kg 2 razy dziennie; dzieci od 3 miesięcy do 12 lat w dawce 4 mg / kg 2 razy dziennie, maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Lamiwudynę przepisuje się wyłącznie z zydowudyną.
W przypadku stłuszczenia należy zaprzestać pogarszania się parametrów czynnościowych próbek wątroby, kwasicy mleczanowej o nieznanym pochodzeniu, postępującej hepatomegalii, leczenia lamiwudyną.
Należy zachować ostrożność stosując lamiwudynę w przypadku naruszenia stanu czynnościowego nerek. Korekta dawki jest konieczna, gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 50 ml / min.
Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi wątroby, ponieważ lamiwudyna jest wydalana prawie wyłącznie przez nerki. Należy jednak zachować ostrożność stosując lamiwudynę u pacjentów z ciężką marskością wątroby związaną z wirusem zapalenia wątroby typu B, biorąc pod uwagę ryzyko zaostrzenia choroby po odstawieniu lamiwudyny.
Kiedy niedokrwistość (stężenie hemoglobiny jest niższe niż 4,65 mmol / l lub 7,5 g / dL) lub neutropenia (liczba neutrofili jest mniejsza niż 750 / μL), nie stosuje się lamiwudyny w skojarzeniu z zydowudyną.
Ból brzucha, nudności, wymioty, lub wzrostu w surowicy enzymów trzustkowych lamiwudyna powinny być zniesione, a nie, aby ponownie użyć ją do momentu zapalenia trzustki jest wykluczone.
Stosowanie lamiwudyny nie zapobiega możliwości zakażenia krwi lub kontaktu seksualnego.
Podczas terapii należy wiedzieć o możliwości wystąpienia wtórnej infekcji.
U dzieci z zaburzeniami czynności nerek zaleca się korektę schematu dawkowania w takich samych proporcjach jak u dorosłych. Dzieci poniżej 3 miesiąca życia nie mają doświadczenia z lamiwudyną.

Przeciwwskazania do stosowania

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Niewydolność nerek, neuropatia obwodowa, zapalenie trzustki (w tym jej obecność w wywiadzie).

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Lamiwudynę w okresie ciąży stosuje się wyłącznie po dokładnej ocenie zamierzonej korzyści dla matki i możliwym ryzyku dla płodu, pomimo braku bezpośrednich wskazań dotyczących zmian w funkcji rozrodczej i działania teratogennego. Na czas leczenia lamiwudyną należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne lamiwudyny

Układ trawienny: dyskomfort i ból w nadbrzuszu, jadłowstręt, biegunka, nudności, utrata apetytu, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, martwicze zapalenie trzustki (możliwe śmiertelne).
Układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, bezsenność, niedoczynność tarczycy, neuropatię.
Inne: Infekcje układu oddechowego, złe samopoczucie, osłabienie, zespół grypopodobny, kaszel, ból stawów, ból mięśni, leukopenia, łysienie, gorączka, niedokrwistość, pocenie się, reakcje alergiczne.

Interakcje lamiwudyny z innymi substancjami

Sulfametoksazol i trimetoprim zwiększyć obszar pod krzywą stężenie - czas Lamiwudyna 44 ± 23% zmniejszenia jego klirens z 30 ± 36%, a całkowity klirens z 29 ± 13%. Lamiwudyna zwiększa maksymalne stężenie zydowudyny o 39 ± 62%. Zydowudyna nie wpływa na farmakokinetykę lamiwudyny. Wyraźny synergizm z AZT i innych leków, które są stosowane do leczenia infekcji, które są spowodowane przez wirusa ludzkiego niedoboru odporności, replikacja wirusa ludzkiego niedoboru odporności, w hodowli komórkowej. W połączeniu z ddl lamiwudyny, dapson, izoniazyd zalcytabiny, stawudyny, zwiększa ryzyko wystąpienia neuropatii obwodowej. Przy wspólnym stosowaniu lamiwudyny z sulfonamidami, didanozyną, zalcytabiną zwiększa się ryzyko zapalenia trzustki.

Przedawkowanie

Nie opisano specyficznych objawów przedawkowania lamiwudyny. Gdy przedawkowanie lamiwudyny wymaga następujących czynności: płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego, wymuszona diureza, leczenie objawowe, kontrola czynności życiowych.

Wymieniaj nazwy leków zawierających substancję czynną lamiwudynę

Preparaty łączone:
Abakawir + Lamiwudyna + Zydowudyna: Trizivir;
Zydowudyna + Lamiwudyna: Wirogron, Combivir;
Abakawir + Lamiwudyna: Kivexa;
Zydowudyna + Lamiwudyna + Nevirapina: Zidolam-N.


Pokrewne Artykuły Hepatitis